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Pó antipirético CAS 198470-84-7 de Parecoxib das drogas dos analgésicos de Parecoxib

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Pó antipirético CAS 198470-84-7 de Parecoxib das drogas dos analgésicos de Parecoxib

Imagem Grande :  Pó antipirético CAS 198470-84-7 de Parecoxib das drogas dos analgésicos de Parecoxib

Detalhes do produto:

Lugar de origem: China
Marca: R&M
Certificação: ISO 9001, USP, GMP
Número do modelo: 01

Condições de Pagamento e Envio:

Quantidade de ordem mínima: 1G
Preço: negotiation
Detalhes da embalagem: embalagem do vácuo do saco da folha de alumínio
Descrição de produto detalhada
CAS: 198470-84-7 nome: Parecoxib
Aparência: pó branco Fórmula: C19H18N2O4S
Pacote: O padrão ou como o cliente exige Armazenamento: Armazene a máscara

Pó antipirético CAS 198470-84-7 de Parecoxib das drogas dos analgésicos de Parecoxib

 

 

Parecoxib

Dados clínicos
AHFS/Drugs.com Nomes internacionais da droga
Dados da licença
  • UE EMA: pelo INN

Gravidez
categoria
  • Não recomendado
Rotas de
a administração
Andintramuscular intravenoso
Código do ATC
  • M01AH04 (WHO)

Estatuto jurídico
Estatuto jurídico
  • AU: S4 (prescrição somente)
    Reino Unido: POM (prescrição somente)

Dados farmacocinéticos
Disponibilidade biológica 100%
Emperramento da proteína 98%
Metabolismo Hepática ao ácido andpropionic do valdecoxib
CYP envolvida extensivamente (principalmente CYP3A4 e 2C9)
Eliminationhalf-vida 22 minutos (parecoxib)
8 horas (valdecoxib)
Excreção Renal (70%, metabolitos)
Identificadores
Nome de IUPAC [couro cru]
  • N {[4 phenyl (5-methyl-3-phenylisoxazol-4-yl)]
    } propanamide sulfonyl
Número de CAS
  • 198470-84-7 [sim]

PubChem CID
  • 119828

IUPHAR/BPS
  • 2895

DrugBank
  • DB08439 [sim]

ChemSpider
  • 106990 [sim]

UNII
  • 9TUW81Y3CE

ChEBI
  • CHEBI: 73038 [não]

ChEMBL
  • CHEMBL1206690 [não]

ECHA InfoCard 100.230.078 [edite isto em Wikidata]
Dados químicos e físicos
Fórmula C19 H18 N2 O4 S
Massa do molar 370,422 g/mol
modelo 3D (JSmol)
  • Imagem interativa

SORRISOS [couro cru]
  • O=C (NS (=O) (=O) c3ccc (c2c (onc2c1ccccc1) C) cc3) centímetro cúbico
InChI [couro cru]
  • InChI=1S/C19H18N2O4S/c1-3- 17(22) 21-26 (23,24) 16-11-9-14 (10-12-16) 18- 13(2) 25-20- 19(18) 15-7-5-4-6-8-15/h4-12H, 3H2,1-2H3, (H, 21,22)
  • Chave: TZRHLKRLEZJVIJ-UHFFFAOYSA-N

 

Parecoxib é um prodrug solúvel em água e injetável do valdecoxib. É introduzido no mercado como Dynastat na União Europeia. Parecoxib é um inibidor COX2 seletivo na mesma categoria que o celecoxib (Celebrex) e o rofecoxib (Vioxx). Porque é injetável, pode ser usado perioperatively quando os pacientes são incapazes de tomar medicamentações orais. É aprovado com muita de Europa para o controle que perioperative a curto prazo da dor muito o ketorolac (Toradol) é usado da mesma forma no Estados Unidos. Contudo, ao contrário do ketorolac, o parecoxib não tem nenhum efeito na função da plaqueta e consequentemente não o promove sangrar durante ou depois da cirurgia. Além, o ketorolac tem um perfil gastrintestinal muito mais alto da toxicidade comparado à maioria outras de drogas antiinflammatory nonsteroidal (NSAIDs) para includingibuprofen e a naproxen. Quando proibido em muitos países europeus devido aos interesses sobre o sangramento cirúrgico e às úlceras estomacais após a cirurgia, o ketorolac é o único NSAID injetável no Estados Unidos.

Em 2005, os E.U. Food and Drug Administration (FDA) emitiram uma letra da não-aprovação para o parecoxib no Estados Unidos. Nenhuma razão foi documentada nunca publicamente para a não-aprovação, embora um estudo notável aumentasse ocorrências dos cardíaco de ataque que seguem a cirurgia cardíaca do desvio comparada ao placebo quando as doses altas do parecoxib foram usadas para controlar a dor após a cirurgia. É igualmente importante recordar isso raro mas as reações alérgicas severas (síndrome da síndrome, do Lyell de Stevens-Johnson) foram descritas com valdecoxib, a molécula a que o parecoxib é convertido. 

 

A droga não é aprovada para o uso após a cirurgia cardíaca em Europa. Ketorolac, ainda proibido em muita de Europa, e IV ibuprofeno são consequentemente as únicas opções para IV NSAIDs no Estados Unidos, e não é claro se o parecoxib estará submetido novamente a FDA no futuro.

 

Todas as medicamentações anti-inflamatórios nos E.U. levam o mesmo aviso em relação às reações da pele, e nenhumas são aprovadas para o uso durante a cirurgia de CABG, assim que a razão para FDA que nega a aprovação do parecoxib permanece desconhecida, mas foi relacionada provavelmente à pressão política do congresso dos E.U. não aprovar um outro inibidor COX-2 seletivo como consequência do caso de Vioxx. Nenhum inibidor COX-2 seletivo foi aprovado nos E.U. desde então, apesar do perfil de segurança do parecoxib em Europa. Esforços para encontrar mais provavelmente a base racional científica, ou a falta disso, que FDA usado para justificar a não-aprovação do parecoxib nos EUA provou inútil devido às edições do secretismo.

 

A motivação política para não aprovar o parecoxib foi apoiada mais por uma análise associada 2017 de dados da segurança em 28 estudos publicados, que mostraram após 69.567.300 unidades de parecoxib, prurido de pele e as complicações cardíacas eram mínimas, se de todo, diferente do placebo.

 

Parecoxib, junto com outros inibidores COX-2 seletivos, celecoxib, valdecoxib, e mavacoxib, foi descoberto por uma equipe na divisão de Searle de Monsanto conduziu por John Talley.

 

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